地址:湖北省黃石市西塞山區(qū)河西大道88號
聯(lián)系人:王日進
電話:13906553310
咨詢電話:0714-3282578
郵箱:
網(wǎng)址:http://www.hbxjchem.com/
1988年美國的一項研究表明,DHEA有減少中年男子患心血管病的作用;后又有人經(jīng)過臨床觀察發(fā)現(xiàn),它對大多數(shù)患者有改善睡眠、情緒和承受生活壓力能力的作用;
將20cm×20cm的軟無紡紙疊成大小合適的條塊,裝入聚乙烯鋁塑包裝中,向袋內(nèi)注入20ml吡喹酮涂劑,制成紙巾。經(jīng)測定該制劑可耐60℃高溫,40℃烘箱中恒溫加速試驗120天,含量無明顯變化?[7]??。
遺傳毒性:Ames試驗中本品對多種菌株無致突變作用,但是體外對沙門氏菌株TA102的有致突變作用。中國倉鼠V79細胞的基因突變和中國倉鼠CHL/IU細胞的遺傳學(xué)試驗結(jié)果均為陽性。
喹諾酮類抗生素是一類人畜通用的藥物。因其具有抗菌譜廣、抗菌活性強、與其他抗菌藥物無交叉耐藥性和毒副作用小等特點,被廣泛應(yīng)用于畜牧、水產(chǎn)等養(yǎng)殖業(yè)中,包括在雞、鴨、鵝、豬、牛、羊、魚、蝦、蟹等的養(yǎng)殖中用于疾病防治。。
1.加替沙星與其它喹諾酮類藥物類似,可使心電圖QTc間期延長。在患有QTc間期延長,低血鉀未糾正或急性心肌缺血患者中,應(yīng)避免使用本品。本品也不宜與IA類(如奎尼丁、普魯卡因胺)及III(胺碘酮,索他洛爾)和可延長心電圖QTc間期的藥物,如西沙比利、紅霉素、三環(huán)類抗抑郁藥合用。
如何由開鏈化合物經(jīng)由簡單高效的反應(yīng)得到苯并吡啶環(huán)的結(jié)構(gòu),成為合成該喹諾酮類藥物的關(guān)鍵步驟。本發(fā)明提供了一種簡單、高效的由開鏈化合物合成式(I)化合物的方法。
遺傳毒性:Ames試驗中本品對多種菌株無致突變作用,但是體外對沙門氏菌株TAl02有致突變作用。中國倉鼠V79細胞的基因突變和中國倉鼠CHL/IU細胞的遺傳學(xué)試驗結(jié)果均為陽性。類似的結(jié)果在其它喹諾酮類的藥物也可見,這可能是由高濃度下本品對真核生物的Ⅱ型DNA拓撲異構(gòu)酶的抑制作用所致。本品經(jīng)口和靜脈給藥的小鼠微核試驗、大鼠經(jīng)口給藥的細胞遺傳學(xué)試驗、大鼠經(jīng)口給藥的DNA修復(fù)試驗結(jié)果均為陰性。
1、本品與丙磺舒合用,可減緩加替沙星經(jīng)腎排除。2、硫酸亞鐵,含鋁或鎂制酸劑和去羥基苷(地丹諾辛,惠妥茲)與本品合用,加替沙星的生物利用度降低。而在服用硫酸亞鐵,含鋅、鎂、鐵等飲食補充劑(如多種維生素),或含鋁/鎂制酸劑或去羥基苷(地丹諾辛、惠妥茲)前4小時服用本品,不影響加替沙星的藥代動力學(xué)過程。
4、本品與地高辛同時使用,未見加替沙星藥代動力學(xué)參數(shù)發(fā)生明顯改變,但在部分受試者發(fā)現(xiàn)地高辛血藥濃度升高。故應(yīng)監(jiān)測服用地高辛患者的地高辛毒性反應(yīng)的癥狀和體征。
功能主治:敏感病原體所致的各種感染性疾病,如慢性支氣管炎急性發(fā)作,急性鼻竇炎等,會引起嚴重的血糖紊亂
臨床試驗中所見不良反應(yīng)多屬輕度,主要見于靜脈給藥局部和胃腸道及神經(jīng)系統(tǒng),包括靜脈炎、惡心、嘔吐、腹瀉、頭痛及眩暈等。
o-去甲基加替沙星羧酸乙酯,化學(xué)名為1-環(huán)丙基-6,7-二氟-8-羥基-1,4-二氫-4-氧代喹啉-3-羧酸乙酯,是合成喹諾酮羧酸類衍生物或它們藥學(xué)上可接受的鹽類或水合物的一個關(guān)鍵中間體,o-去甲基加替沙星羧酸乙酯有利于改善藥物的溶解性、滲透性和生物利用度,具有在胃腸道中吸收性好的特點,因此得到廣泛應(yīng)用。
一種用于加替沙星環(huán)合酯生產(chǎn)的反應(yīng)裝置的制作方法。背景技術(shù): 攪拌器使液體和氣體介質(zhì)強迫對流并均勻混合的器件,攪拌器的類型、尺寸及轉(zhuǎn)速,對攪拌功率在總體流動和湍流脈動之間的分配都有影響。 原有的加替沙星環(huán)合酯反應(yīng)裝置在使用時,一般采用攪拌器的方式將相應(yīng)化學(xué)藥液進行攪拌融合,而在攪拌的過程中不便于控制混合溶液的溫度,從而影響加替沙星環(huán)合酯的制作效率,給使用者帶來不便。
喹酮對蟲體皮層有迅速而明顯的損傷作用,引起合胞體外皮腫脹,出現(xiàn)空泡,形成大皰,突出體表,最終表皮糜爛潰破,分泌體幾乎全部消失,環(huán)肌與縱肌亦迅速先后溶解。在宿主體內(nèi),服藥后15分鐘即可見蟲體外皮空泡變性。
體外試驗和臨床使用結(jié)果均表明,本品對以下微生物的大多數(shù)菌株具有抗菌活性:l.革蘭氏陽性菌:金黃色葡萄球菌(僅限于對甲氧西林敏感的菌株)、肺炎鏈球菌(對青霉素敏感的菌株)。
取本品0.50g,加中性乙醇(對甲基紅指示液顯中性)15ml溶解后,加甲基紅指示液1滴與0.01mol/L氫氧化鈉溶液0.10ml,應(yīng)顯黃色。
2.喹諾酮類藥物可引起中樞神經(jīng)系統(tǒng)異常,如緊張,激動,失眠,焦慮,惡夢,顱內(nèi)壓增高等。對患有或疑有中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾患的患者,如嚴重腦動脈粥樣硬化,癲癇和存在癲癇發(fā)作因素等,使用本品應(yīng)慎重。
2.喹諾酮類藥物可引起中樞神經(jīng)系統(tǒng)異常,如緊張、激動、失眠、焦慮、惡夢、顱內(nèi)壓增高等。對患有或疑有中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾患的患者,如嚴重腦動脈粥樣硬化、癲癇或存在癲癇發(fā)作因素等,應(yīng)慎用本品。本品可能會引起眩暈和輕度頭痛,從事駕駛汽車等機械作業(yè)或從事其他需要精神神經(jīng)系統(tǒng)警覺或協(xié)調(diào)活動的患者應(yīng)慎用。此外,非甾體類消炎鎮(zhèn)痛藥物與喹諾酮類藥物同時使用,可能會增加中樞神經(jīng)系統(tǒng)刺激癥狀和抽搐發(fā)生的危險性。
每1kg體重20mg(絳蟲),一次服完,7-10天再服用一次;每1kg體重100mg(犬肺吸蟲),均分二次,一日內(nèi)服完;每1kg體重75mg(犬華支吸蟲、囊尾蚴),一次服完??赡氤煞勰钣檬澄锇笸段?。
實驗室檢查異常改變發(fā)生率低,包括:白細胞減少,ALT或AST增高以及堿性磷酸酶,總膽紅素,血清淀粉酶,電解質(zhì)異常等。
英文別名:1-cyclopropyl-6-fluoro-1,4-dihydro-8-methoxy-7-(3-methyl-1-piperazinyl)-4-oxo-3-quinolinecarboxylic acid; 1-cyclopropyl-6-fluoro-8-methoxy-7-(3-methylpiperazin-1-yl)-4-oxo-1,4-dihydroquinoline-3-carboxylic acid
6、盡管尚未見到類似其他喹諾酮藥物引起的肩部,手部和跟腱需要外科治療或長時間功能喪失的現(xiàn)象,但如果病人在接受本品治療時有疼痛感,發(fā)炎或肌腱斷裂等應(yīng)停用本品,在未明確除外肌腱炎或肌腱斷裂前,患者應(yīng)休息,應(yīng)停止體育鍛煉。肌腱斷裂在喹諾酮類治療中或治療后均可發(fā)生。
5.有報道接受包括本品在內(nèi)的幾乎所有的抗菌藥物治療后可能發(fā)生輕度到致命性偽膜性腸炎。因此,對使用任何抗菌藥物后出現(xiàn)腹瀉的病人應(yīng)考慮這一診斷。偽膜性腸炎的診斷成立后,即應(yīng)開始治療。
1.本品與丙磺舒合用,可減緩加替沙星經(jīng)腎排除。2.硫酸亞鐵、含鋁或鎂制酸劑和去羥基苷(地丹諾辛、惠妥茲)與本品合用,加替沙星的生物利用度會降低。而在服用硫酸亞鐵、含鋅、鎂、鐵等飲食補充劑(如多種維生素),或含鋁/鎂制酸劑或去羥基苷(地丹諾辛,惠妥茲)前4小時服用本品,不影響加替沙星的藥代動力學(xué)過程。
單純性合復(fù)雜性泌尿道感染 由大腸埃希氏菌、肺炎克雷伯菌、起義變形桿菌所致。腎盂腎炎 由大腸埃希氏菌所致。男性非復(fù)雜性尿道感染 由淋球菌所致。女性非復(fù)雜性宮頸和直腸感染 由淋球菌所致。
新英格蘭醫(yī)學(xué)雜志也報道,DHEA有使婦女性欲提高的作用。他們將24名有腎上腺機能不足的女性作為對象,分成兩組,一組每天給予50毫克DHEA,另一組則給予安慰劑。
根據(jù)文獻報道,多次給藥臨床試驗中,22%受試者的年齡大于65歲,10%受試者的年齡大于75歲,未見在對老年患者的安全性和有效性方面與青年患者有顯著差別。但隨年齡增加,腎功能會出現(xiàn)生理性減退,應(yīng)根據(jù)其腎功能情況決定用量。