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鹽酸加替沙星膠囊在臨床上通常用于上述敏感病原體所導(dǎo)致的慢性支氣管炎急性發(fā)作、急性鼻竇炎、社區(qū)獲得性肺炎、單純性尿路感染、復(fù)雜性尿路感染、急性腎盂腎炎、男性淋球菌性尿道炎或直腸感染和女性淋球菌性宮頸感染等。
在其中一個(gè)實(shí)施例中,所述醋酸與磷酸的混合液的ph值為1~2。在其中一個(gè)實(shí)施例中,所述醋酸與磷酸的混合液中,醋酸與磷酸的質(zhì)量比為(4~6):1。
6.盡管尚未見到類似其他喹諾酮類藥物引起的肩部,手部和跟腱需要外科治療或長(zhǎng)時(shí)間功能喪失的現(xiàn)象,但如果病人在接受本品治療時(shí)有疼痛感,發(fā)炎或肌腱斷裂等應(yīng)停用本品,在未明確除外肌腱炎或肌腱斷裂前,患者應(yīng)休息,并停止體育鍛煉。肌腱斷裂在喹諾酮類治療中或治療后均可發(fā)生。
在宿主體內(nèi),服藥后15分鐘即可見蟲體外皮空泡變性。皮層破壞后,影響蟲體吸收與排泄功能,更重要的是其體表抗原暴露,從而易遭受宿主的免疫攻擊,大量嗜酸粒細(xì)胞附著皮損處并侵入,促使蟲體死亡。
一種用于加替沙星環(huán)合酯生產(chǎn)的反應(yīng)裝置的制作方法。背景技術(shù): 攪拌器使液體和氣體介質(zhì)強(qiáng)迫對(duì)流并均勻混合的器件,攪拌器的類型、尺寸及轉(zhuǎn)速,對(duì)攪拌功率在總體流動(dòng)和湍流脈動(dòng)之間的分配都有影響。 原有的加替沙星環(huán)合酯反應(yīng)裝置在使用時(shí),一般采用攪拌器的方式將相應(yīng)化學(xué)藥液進(jìn)行攪拌融合,而在攪拌的過(guò)程中不便于控制混合溶液的溫度,從而影響加替沙星環(huán)合酯的制作效率,給使用者帶來(lái)不便。
每1kg體重20mg(絳蟲),一次服完,7-10天再服用一次;每1kg體重100mg(犬肺吸蟲),均分二次,一日內(nèi)服完;每1kg體重75mg(犬華支吸蟲、囊尾蚴),一次服完。可碾成粉末狀用食物包裹后投喂。
以苯乙胺為原料,用氯乙酰氯進(jìn)行?;?再以苯二甲酰胺鉀進(jìn)行胺化反應(yīng)引入氨基,在三氯氧磷的作用下環(huán)合得3,4-二氫異喹啉衍生物,經(jīng)氫化、水解得到1-氨甲基四氫喹啉,先后用環(huán)己甲酰氯和氯乙酰氯?;?最后脫氯化氫環(huán)合得到吡喹酮。?
體外試驗(yàn)和臨使用結(jié)果均表明,本品對(duì)以下微生物的大多數(shù)菌株具有抗菌活性:1、革蘭氏陽(yáng)性菌:金黃色葡萄球菌(僅限于對(duì)甲氧西林敏感的菌株)、肺炎鏈球菌(對(duì)青霉素敏感的菌株)。
為廣譜抗吸蟲和絳蟲藥物。適用于各種血吸蟲病、華支睪吸蟲病、肺吸蟲病、姜片蟲病以及絳蟲病和囊蟲病。
謝與營(yíng)養(yǎng)系統(tǒng):周圍性水腫。神經(jīng)系統(tǒng):多夢(mèng)、失眠、感覺(jué)異常、震顫、血管擴(kuò)張、眩暈。呼吸系統(tǒng):呼吸困難、咽炎。 皮膚及皮膚軟組織:皮疹、出汗。特殊感官:視覺(jué)異常,味覺(jué)異常、耳鳴。泌尿生殖系統(tǒng):排尿困難、血尿。
加替沙星為8-甲氧氟喹諾酮類外消旋化合物,體外具有應(yīng)譜的抗革蘭氏陰性和陽(yáng)性微生物的活性,其R-和S-對(duì)映體抗菌活性相同。本品抗菌作用是通過(guò)抑制細(xì)菌的DNA旋轉(zhuǎn)酶和拓?fù)洚悩?gòu)酶IV,從而抑制細(xì)菌DNA復(fù)制、轉(zhuǎn)錄和修復(fù)過(guò)程。
男性非復(fù)雜性淋球菌尿路感染400mg單劑,女性宮頸和直腸淋球菌感染400mg單劑。
而罕見的相關(guān)不良事件有:思維異常、不能耐受酒精、關(guān)節(jié)炎、虛弱、哮喘(支氣管痙攣)、共濟(jì)失調(diào)、骨痛、心動(dòng)過(guò)緩、胸痛、唇炎、結(jié)腸炎、意識(shí)模糊、驚厥、紫紺、人格解體、抑郁、糖尿病、吞咽困難、耳痛、篳斑、水腫、鼻衄、欣快感、眼痛、光敏感性、全身水腫、胃腸出血、牙齦炎、口臭、幻覺(jué)、嘔血、血尿、敵意、感覺(jué)過(guò)敏、高血糖、肌張力增加、過(guò)度通氣、低血糖、淋巴結(jié)病、斑丘疹、子宮出血、偏頭痛、口腔水腫、肌痛、肌無(wú)力、頸痛、驚慌、妄想狂、嗅覺(jué)倒錯(cuò)、畏光、偽膜性腸炎、精神病、上瞼下垂、直腸出血、緊張、胸骨下胸痛、心動(dòng)過(guò)速、味覺(jué)喪失、舌腫、皰疹等。
藥,如果有炎癥的情況下可以考慮使用的,但是網(wǎng)上是不能提供處方的,建議按照臨床醫(yī)生的醫(yī)囑結(jié)合具體情況來(lái)進(jìn)行服用,相對(duì)比較合適一些。服用藥物期間飲食方面要清淡,溫和,多喝溫開水,多吃新鮮的蔬菜,避免刺激性以及內(nèi)火偏重等食物的攝入。
可以異喹啉為原料,經(jīng)Reissert反應(yīng),在l位引入氰基和氮上苯甲?;?然后氫化,同時(shí)苯甲酰基轉(zhuǎn)移到側(cè)鏈的氨基上,再在環(huán)上的氨基上引入氯乙酰基,然后環(huán)合、水解、環(huán)己甲?;眠拎?[1]??。
相關(guān)產(chǎn)品:莫西沙星主鏈 1-環(huán)丙基-6,7-二氟-1,4-二氫-8-甲氧基-4-氧代-3-喹啉羧酸乙酯1-環(huán)丙基-6,7-二氟-1,4-二氫-8-甲氧基-4-氧代-3-喹啉羧酸乙酯(加替沙星中間體)1-環(huán)丙基-6,7-二氟-1,4-二氫-8-甲氧基-4-氧代-3-喹啉羧酸乙酯1-環(huán)丙基-6,7-二氟-1,4-二氫-8-甲氧基-4-氧代-3-喹啉羧酸乙酯
門靜脈血中濃度可較周圍靜脈血藥濃度高10倍以上。腦脊液濃度為血藥濃度的15%~20% 左右,哺乳期患者服藥后,其乳汁中藥物濃度相當(dāng)于血清中的25%??诜?0~15mg/kg后的血藥峰值約為1mg/L。
喹諾酮類藥物過(guò)敏者、妊娠及哺乳期婦女18歲以下患者禁用。
諾酮類藥物是人工合成的含4-喹諾酮母核的抗菌藥物,其對(duì)細(xì)菌的DNA螺旋酶(zhuanDNA-gyrase)具有選擇性抑制作用,從而抑制細(xì)菌的DNA合成,導(dǎo)致DNA降解及死亡。
來(lái)源(名稱)、含量(效價(jià))本品為2-(環(huán)己基羰基)-1,2,3,6,7,11b-六氫-4H-吡嗪并[2,1-a]異喹啉-4-酮。按干燥品計(jì)算,含C19H24N2O2應(yīng)為98.0%~102.0%。
用法用量:1、禽混飲:每克加水40-80kg,一日2次,連用3-5天,混飼加倍。2、畜2.5-5mg/kg體重·次,一日2次,首服加倍,預(yù)防量減半。3、魚類:每100kg餌料填加4-10g,視病情連用3-5天,重癥加倍。
不同程度腎功能不全者單次口服400mg加替沙星,隨腎功能下降的程度不同加替沙星的表觀總清除率(CI/F)相應(yīng)降低,曲線下面積(AUC)相應(yīng)增加。中度腎功能不全(肌酐清除率30~40ml/min)病人加替沙星清除率減少57%,重度(肌酐清除率<30ml/min)病人則減少77%。
口服10~15mg/kg后的血藥峰值約為1mg/L。藥物主要分布于肝臟,其次為腎臟、肺、胰腺、腎上腺、腦垂體、唾液腺等,很少通過(guò)胎盤,無(wú)器官特異性蓄積現(xiàn)象。
1、本品與丙磺舒合用,可減緩加替沙星經(jīng)腎排除。2、硫酸亞鐵,含鋁或鎂制酸劑和去羥基苷(地丹諾辛,惠妥茲)與本品合用,加替沙星的生物利用度降低。而在服用硫酸亞鐵,含鋅、鎂、鐵等飲食補(bǔ)充劑(如多種維生素),或含鋁/鎂制酸劑或去羥基苷(地丹諾辛、惠妥茲)前4小時(shí)服用本品,不影響加替沙星的藥代動(dòng)力學(xué)過(guò)程。
與腎功能正常受試者相比,中度腎功能不全者的加替沙星的全身暴露量增加2倍,重度腎功能不全者增加4倍。平均峰濃度略有增高。建議肌酐清除率<40ml/min,包括需要血液透析或腹膜透析者,加替沙星減量使用。(見用法用量)。
3、與其他喹諾酮藥物一樣,已見癥狀性高血糖和低血糖的報(bào)道,通常發(fā)生于合用口服降糖藥(如優(yōu)降糖)或使用胰島素的糖尿病患者。這些病人使用本品時(shí)應(yīng)注意監(jiān)測(cè)血糖。如發(fā)生血糖異常改變,應(yīng)立即停藥并就診。
5.有報(bào)道接受包括本品在內(nèi)的幾乎所有的抗菌藥物治療后可能發(fā)生輕度至致命性偽膜性腸炎。因此,對(duì)使用任何抗菌藥物后出現(xiàn)腹瀉的病人應(yīng)考慮這一診斷。偽膜性腸炎的診斷成立后,即應(yīng)開始治療。輕度患者停用抗菌藥物后即可恢復(fù);中、重度患者,則應(yīng)酌情補(bǔ)充液體、電解質(zhì),并針對(duì)艱難梭菌性腸炎抗菌治療。
皮層破壞后,影響蟲體吸收與排泄功能,更重要的是其體表抗原暴露,從而易遭受宿主的免疫攻擊,大量嗜酸粒細(xì)胞附著皮損處并侵入,促使蟲體死亡。此外,吡喹酮還能引起繼發(fā)性變化,使蟲體表膜去極化,皮層堿性磷酸酶活性明顯降低,致使葡萄糖的攝取受抑制,bai源性糖原耗竭。吡喹酮還可抑制蟲體核酸與蛋白質(zhì)的合成。