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加替沙星環(huán)合酯 加替環(huán)合酯 母核 112811-71-9 品名：喹啉羧酸乙酯 中文化學(xué)名：1-環(huán)丙基-6,7-二氟-1,4-二氫-8-甲氧基-4-氧代-3-喹啉羧酸乙酯 喹啉羧酸乙酯用途：莫西沙星中間體，莫西沙星母核，莫西沙星主環(huán)，莫西沙星主鏈，加替沙星中間體 喹啉羧酸乙酯CAS號：112811-71-9 分子式: C16H15F2NO4　 外觀　淡黃色至白色粉末 紅外鑒定 與標準IR圖譜一致 喹啉羧酸乙酯含量 ≥99.0％（HPLC） 單個雜質(zhì) ≤0.2% 熔點 182～186℃ 中國藥典2010年版二部附錄Ⅵ C 燃燒殘渣 ≤0.2% 中國藥典2010年版二部附錄Ⅷ N 干燥失重 ≤0.5% 中國藥典2010年版二部附錄Ⅷ L 加替羧酸 喹啉羧酸 112811-72-0 母核 中文名：1-環(huán)丙基-6,7-二氟-1,4-二氫-8-甲氧基-4-氧代-3-喹啉羧酸 用途：莫西沙星中間體，莫西沙星母核，莫西沙星主環(huán)，莫西沙星主鏈，加替沙星中間體 分子式: C14H11F2NO4 CAS號：112811-72-0 性狀 類白色結(jié)晶粉末 含量≥99.0% 高效液相色譜法　最大單雜 ≤1.0%　高效液相色譜法 干燥失重 ≤0.5% 中國藥典2010年版二部附錄Ⅷ L 灼燒殘渣 ≤0.2% 中國藥典2010年版二部附錄Ⅷ N

相關(guān)產(chǎn)品：莫西沙星主鏈 1-環(huán)丙基-6,7-二氟-1,4-二氫-8-甲氧基-4-氧代-3-喹啉羧酸乙酯1-環(huán)丙基-6,7-二氟-1,4-二氫-8-甲氧基-4-氧代-3-喹啉羧酸乙酯(加替沙星中間體)1-環(huán)丙基-6,7-二氟-1,4-二氫-8-甲氧基-4-氧代-3-喹啉羧酸乙酯1-環(huán)丙基-6,7-二氟-1,4-二氫-8-甲氧基-4-氧代-3-喹啉羧酸乙酯

單純性合復(fù)雜性泌尿道感染 由大腸埃希氏菌、肺炎克雷伯菌、起義變形桿菌所致。腎盂腎炎 由大腸埃希氏菌所致。男性非復(fù)雜性尿道感染 由淋球菌所致。女性非復(fù)雜性宮頸和直腸感染 由淋球菌所致。

致癌性：B6C3F1小鼠經(jīng)摻食給藥18月，雌、雄動物劑量分別為90mg/kg和81mg/kg[以每天全身暴露量(AUC)計，約為人最大推薦劑量的0.13和0.18倍]；

可以說，人體內(nèi)DHEA量的變化在很大程度上主導(dǎo)了人體生命的演化過程。這也可以通過反證研究來證實。大量的研究表明，給體內(nèi)DHEA已明顯下降的中老年動物或人補充DHEA可顯著地出現(xiàn)返青效應(yīng)，減慢人體老化速度，減輕老化性病變和疾病的發(fā)生發(fā)展，以及延長生命。

為廣譜抗吸蟲和絳蟲藥物。適用于各種血吸蟲病、華支睪吸蟲病、肺吸蟲病、姜片蟲病以及絳蟲病和囊蟲病。

此外，吡喹酮還能引起繼發(fā)性變化，使蟲體表膜去極化，皮層堿性磷酸酶活性明顯降低，致使葡萄糖的攝取受抑制，內(nèi)源性糖原耗竭。吡喹酮還可抑制蟲體核酸與蛋白質(zhì)的合成。

第二代喹諾酮類，在抗菌譜方面有所擴大，對腸桿菌屬、枸櫞酸桿菌、綠膿桿菌、沙雷桿菌也有一定抗菌作用。吡哌酸是國內(nèi)主要應(yīng)用品種。此外尚有新惡酸和甲氧惡喹酸，在國外有生產(chǎn)。

此時，人體的腦功能、性功能和體能都處在最佳狀態(tài)，表現(xiàn)出思維活躍、記憶力強、性欲強烈、性力強大、生育力強、體能充實、體力強勁。這使人體整體精力充沛旺盛。這個時期就是人生命活動的青春時期，相當(dāng)于18?25歲的年齡階段。

腎功能不全患者本品的推薦劑量肌酐清除率初始劑量維持劑量 ，≥40ml/min400mg400mg/天， <40ml/min400mg200mg/天 血液透析400mg200mg/天， 腹膜透析400mg200mg/天維持劑量，從用藥第二天開始腎功能不全患者采用單劑400mg治療單純性尿路感染或淋病，和每日200mg，使用3天治療單純性尿路感染時，無須調(diào)整本品劑量。

③合并眼囊蟲病時，須先手術(shù)摘除蟲體，而后進行藥物治療。④嚴重心、肝、腎患者及有精神病史者慎用。

但是大鼠在器官形成期，經(jīng)口或靜脈給予劑量分別達200mg/kg和60mg/kg可引起胎兒骨骼畸形；經(jīng)口或靜脈給予劑量分別≥150mg/kg和≥30mg/kg時，可引起胎兒骨骼骨化延遲，包括出現(xiàn)波形肋骨。提示在此劑量下，有輕度的胎兒毒性。此毒性在其他的喹諾酮類藥物也可見。

本品主要成成份鹽酸加替沙星，化學(xué)名稱為1-環(huán)丙基-6-氟-7-（3-甲基-1-哌嗪基）-8-甲氧基-1，4-二氫-4-氧代喹啉-3-羧酸鹽酸鹽。

婦女在20?29歲時，是DHEA的高峰期，然后隨著年齡的增長而不斷減少。研究人員給24名婦女隨機每日服用50毫克DHEA或者是安慰劑。這些受試者平均年齡為42歲，經(jīng)過4個月的實驗顯示，服DHEA的婦女抑郁癥得到改善并提高了性生活質(zhì)量。

體外試驗和臨使用結(jié)果均表明，本品對以下微生物的大多數(shù)菌株具有抗菌活性：1、革蘭氏陽性菌：金黃色葡萄球菌(僅限于對甲氧西林敏感的菌株)、肺炎鏈球菌(對青霉素敏感的菌株)。

本品對血吸蟲、絳蟲、囊蟲、華支睪吸蟲、肺吸蟲、姜片蟲均有效。對蟲體可起兩種主要藥理作用：（1）蟲體肌肉發(fā)生強直性收縮而產(chǎn)生痙攣性麻痹。血吸蟲接觸低濃度吡喹酮后僅20秒鐘蟲體張力即增高，藥濃度達1mg/L以上時，蟲體瞬即強烈攣縮。蟲體肌肉收縮可能與吡喹酮增加蟲體細胞膜的通透性，使細胞內(nèi)鈣離子喪失有關(guān)。

其對革蘭氏陽性菌和陰性菌都有很好的活性，特別是對綠膿桿菌為首的革蘭氏陰性菌的抗菌活性遠遠超過其他沙星類藥物，也超過目前上市的其它抗生素藥物；

8.本品增加中樞神經(jīng)系統(tǒng)刺激癥狀和抽搐發(fā)生的危險性。腎功能不全患者使用本品應(yīng)注意調(diào)整劑量。

CAS號：55268-74-1 分子式：C19H24N2O2 分子量：312.40600 精確質(zhì)量：312.18400

實驗室測定 方法名稱： 吡喹酮片－吡喹酮－高效液相色譜法 應(yīng)用范圍： 本方法采用高效液相色譜法測定吡喹酮片中吡喹酮的含量。本方法適用于吡喹酮片。

別名:加替沙星中間體;加替沙星環(huán)合酯;加替環(huán)內(nèi)酯;加替環(huán)合酯;1-環(huán)丙基-6,7-二氟-8-甲氧基-4-氧代-1,4-二氫-3-喹啉羧酸乙酯;1-環(huán)丙基-6,7-二氟-1,4-二氫-8-甲氧基-4-氧代喹啉-3-羧酸乙酯

4、本品與地高辛同時使用，未見加替沙星藥代動力學(xué)參數(shù)發(fā)生明顯改變，但在部分受試者發(fā)現(xiàn)地高辛血藥濃度升高。故應(yīng)監(jiān)測服用地高辛患者的地高辛毒性反應(yīng)的癥狀和體征。

　實驗室檢查異常改變發(fā)生率低，包括：白細胞減少，ALT或AST增高以及堿性磷酸酶，總膽紅素，血清淀粉酶，電解質(zhì)異常等。

雖老年女性受試者與年輕女性相比有輕微的藥代動力學(xué)差異，但這種差異主要是由于腎功能隨年齡增加而生理性減退，應(yīng)根據(jù)基腎功能情況決定用量。

甲磺酸加替沙星注射液，適應(yīng)癥為用于治療敏感菌株引起的中度以上的下列感染性疾?。郝灾夤苎准毙园l(fā)作：由肺炎鏈球菌、流感嗜血桿菌、副流感嗜血桿菌、卡他莫拉菌或金黃色葡萄球菌所致。

本品主要成份為甲磺酸加替沙星，其化學(xué)名稱為：1-環(huán)丙基-6-氟-1，4-二氫-8-甲氧基-7-(3-甲基-1-哌嗪基)-4-氧代-3-喹啉羧酸甲磺酸鹽 分子量:471.50

來源（名稱）、含量（效價）本品為2-（環(huán)己基羰基）-1,2,3,6,7,11b-六氫-4H-吡嗪并[2,1-a]異喹啉-4-酮。按干燥品計算，含C19H24N2O2應(yīng)為98.0%～102.0%。

加替沙星靜脈滴注約1小時左右達加替沙星血藥峰濃度(Cmax)。在推薦劑量范圍內(nèi)加替沙星血藥峰濃度(Cmax)和藥時曲線下面積(AUC)隨劑量成比例增加。靜脈滴注本品200mg至800mg，每天一次，連續(xù)14天，加替沙星的藥代動力學(xué)呈線性和非時間依賴性，并在第3天時可達血藥穩(wěn)態(tài)濃度。