动漫精品视频一区二区三_三级片免费直播放_久久精品免费视频碰碰_午夜免费无码视频在线观看

本品主要通過(guò)5-HT樣作用使宿主體內(nèi)血吸蟲(chóng)、絳蟲(chóng)產(chǎn)生痙攣性麻痹脫落，對(duì)多數(shù)絳蟲(chóng)成蟲(chóng)和未成熟蟲(chóng)體都有較好效果，同時(shí)能影響蟲(chóng)體肌細(xì)胞內(nèi)鈣離子通透性，使鈣離子內(nèi)流增加，抑制肌漿網(wǎng)鈣泵的再攝取，蟲(chóng)體肌細(xì)胞內(nèi)鈣離子含量大增，使蟲(chóng)體麻痹脫落。

（2）蟲(chóng)體皮層損害與宿主免疫功能參與：吡喹酮對(duì)蟲(chóng)體皮層有迅速而明顯的損傷作用，引起合胞體外皮腫脹，出現(xiàn)空泡，形成大皰，突出體表，最終表皮糜爛潰破，分泌體幾乎全部消失，環(huán)肌與縱肌亦迅速先后溶解。

本品口服吸收良好，且不受飲食因素影響，絕對(duì)生物利用度為96%，口服1-2小時(shí)后達(dá)加替沙星血藥峰濃度。在臨床推薦劑量范圍內(nèi)，加替沙星血藥峰濃度(Cmax)和血藥時(shí)曲線下面積(AUC)隨劑量成比例增加。

鹽酸加替沙星片和左氧氟沙星、諾氟沙星膠囊等都是一類(lèi)藥物，但其耐藥性比較低，同時(shí)其消炎、抗感染的效果也比較好，尤其是對(duì)泌尿系的感染效果較好，所以吃了后也就可控制尿道的炎癥，改善因尿道感染導(dǎo)致的尿頻、尿急、尿痛、尿不暢以及尿膿等。

　5．有報(bào)道接受包括本品在內(nèi)的幾乎所有的抗菌藥物治療后可能發(fā)生輕度至致命性偽膜性腸炎。因此，對(duì)使用任何抗菌藥物后出現(xiàn)腹瀉的病人應(yīng)考慮這一診斷。偽膜性腸炎的診斷成立后，即應(yīng)開(kāi)始治療。輕度患者停用抗菌藥物后即可恢復(fù)；中、重度患者，則應(yīng)酌情補(bǔ)充液體、電解質(zhì)，并針對(duì)艱難梭菌性腸炎抗菌治療。

喹啉羧酸乙酯用途：莫西沙星中間體，莫西沙星母核，莫西沙星主環(huán)，莫西沙星主鏈，加替沙星中間體

可以異喹啉為原料,經(jīng)Reissert反應(yīng),在l位引入氰基和氮上苯甲?；?然后氫化,同時(shí)苯甲酰基轉(zhuǎn)移到側(cè)鏈的氨基上,再在環(huán)上的氨基上引入氯乙?；?然后環(huán)合、水解、環(huán)己甲?；眠拎?[1]??。

加替沙星廣泛分布于組織和體液中。唾液中藥物濃度與血漿濃度相近，而在膽汁、肺泡巨噬細(xì)胞、肺實(shí)質(zhì)、肺表皮細(xì)胞層、支氣管粘膜、竇粘膜、陰道、宮頸、前列腺液、精液等靶組織的藥物濃度高于血漿濃度。

2、魚(yú)類(lèi)出血病，細(xì)菌性腸炎，爛鰓病，爛尾、赤鰓，草魚(yú)烏頭瘟，魚(yú)類(lèi)弧菌病。

鹽酸加替沙星?；瘜W(xué)名：1-環(huán)丙基-6-氟-7-(3-甲基-1-哌嗪基)-8-甲氧基-1，4-二氫-4-氧代喹啉-3-羧酸鹽酸鹽。分子式：C19H22FN3O4·HCl分子量：411.86

基于此，有必要針對(duì)傳統(tǒng)的加替沙星羧酸的合成方法產(chǎn)生大量的強(qiáng)酸性廢水的問(wèn)題，提供一種加替沙星羧酸及其合成方法。

結(jié)果均未提示本品有促進(jìn)腫瘤生長(zhǎng)的作用,但是雄性動(dòng)物當(dāng)劑量達(dá)100mg/kg(以AUC計(jì),約為人最大推薦劑量的0.74倍)時(shí)，與對(duì)照組相比，可增加巨粒細(xì)胞淋巴(LGL)白血病的發(fā)生率，盡管這種增加稍高于已有歷史性對(duì)照的范圍，但是并不能認(rèn)為雄性動(dòng)物高劑量下的這些發(fā)現(xiàn)會(huì)影響到本品臨床用藥的安全性。

2、血藥濃度高、體內(nèi)分布廣、半衰期長(zhǎng)、絕對(duì)生物利用度高，殺菌力極度強(qiáng)。3、甲磺酸加替沙星抗感染綜合指數(shù)是已上市喹諾酮類(lèi)中最高者。4、化學(xué)性質(zhì)穩(wěn)定，毒副作用小，不易產(chǎn)生耐藥性。

輕度患者停用抗菌藥物后即可恢復(fù)。中，重度患者，則應(yīng)酌情補(bǔ)充液體、電介質(zhì)和以及針對(duì)艱難梭菌性腸炎的抗菌治療。

①常見(jiàn)的副作用有頭昏、頭痛、惡心、腹痛、腹瀉、乏力、四肢酸痛等，一般程度較輕，持續(xù)時(shí)間較短，不影響治療，不需處理。②少數(shù)病例出現(xiàn)心悸、胸悶等癥狀，心電圖顯示T波改變和期外收縮，偶見(jiàn)室上性心動(dòng)過(guò)速、心房纖顫。③少數(shù)病例可出現(xiàn)一過(guò)性轉(zhuǎn)氨酶升高。④偶可誘發(fā)精神失?；虺霈F(xiàn)消化道出血。

Fischer344大鼠經(jīng)摻食給藥2年，雌、雄動(dòng)物劑量分別為139mg/kg和47mg/kg(以AUC計(jì)，約為人最大推薦劑量的0.18和0.36倍)，結(jié)果均未提示本品有促進(jìn)腫瘤生長(zhǎng)的作用，但是雄性動(dòng)物當(dāng)劑量達(dá)100mg/kg(以AUC計(jì)，約為人最大推薦劑量的0.74倍)時(shí)，與對(duì)照組相比，可增加巨粒細(xì)胞淋巴(LGL)白血病的發(fā)生率，這種增加稍高于已有歷史性對(duì)照的范圍，但是并不能認(rèn)為雄性動(dòng)物高劑量下的這些發(fā)現(xiàn)會(huì)影響到本品臨用藥的安全性。

喹啉羧酸乙酯CAS號(hào)：112811-71-9分子式: C16H15F2NO4　外觀　淡黃色至白色粉末

諾酮類(lèi)藥物是人工合成的含4-喹諾酮母核的抗菌藥物，其對(duì)細(xì)菌的DNA螺旋酶（zhuanDNA-gyrase）具有選擇性抑制作用，從而抑制細(xì)菌的DNA合成，導(dǎo)致DNA降解及死亡。

遺傳毒性：Ames試驗(yàn)中本品對(duì)多種菌株無(wú)致突變作用，但是體外對(duì)沙門(mén)氏菌株TA102的有致突變作用。中國(guó)倉(cāng)鼠V79細(xì)胞的基因突變和中國(guó)倉(cāng)鼠CHL/IU細(xì)胞的遺傳學(xué)試驗(yàn)結(jié)果均為陽(yáng)性。

1．加替沙星與其他喹諾酮類(lèi)藥物類(lèi)似，可使心電圖Q-T間期延長(zhǎng)。Q-T間期延長(zhǎng)、低血鉀或急性心肌缺血患者應(yīng)避免使用本品。本品不宜與IA類(lèi)(如奎尼丁、普魯卡因胺)或 Ⅲ類(lèi)(胺碘酮、索他洛爾)抗心律失常藥物合用；正在使用可引起心電圖Q-T間期延長(zhǎng)藥物 (如西沙比利，紅霉素，三環(huán)類(lèi)抗抑郁藥)的患者慎用本品。

加替環(huán)內(nèi)酯化學(xué)性質(zhì)：熔點(diǎn)?:179-181°C沸點(diǎn)?:459.7±45.0 °C(Predicted) 密度?:1.414±0.06 g/cm3(Predicted）

閃點(diǎn)：321.4°C蒸汽壓：1.26E-15mmHg at 25°C性狀：為微黃色結(jié)晶性粉末貯法：避光、密閉，涼暗處保存

取本品約50mg，精密稱(chēng)定，置100ml量瓶中，加流動(dòng)相適量，振搖使溶解，用流動(dòng)相稀釋至刻度，搖勻。精密量取5ml，置50ml量瓶中，用流動(dòng)相稀釋至刻度，搖勻，精密量取20μl注入液相色譜儀，記錄色譜圖；另取吡喹酮對(duì)照品，同法測(cè)定。按外標(biāo)法以峰面積計(jì)算，即得?[2]??。

　實(shí)驗(yàn)室檢查異常改變發(fā)生率低，包括：白細(xì)胞減少、中性粒細(xì)胞減少、血紅蛋白下降、ALT或/和AST增高，以及堿性磷酸酶、總膽紅素、血糖、血清淀粉酶和電解質(zhì)紊亂等。

此外，吡喹酮還能引起繼發(fā)性變化，使蟲(chóng)體表膜去極化，皮層堿性磷酸酶活性明顯降低，致使葡萄糖的攝取受抑制，內(nèi)源性糖原耗竭。吡喹酮還可抑制蟲(chóng)體核酸與蛋白質(zhì)的合成。

類(lèi)似的結(jié)果在其他喹諾酮類(lèi)的藥物也可見(jiàn)，這可能是由高濃度下本品對(duì)真核生物的II型DNA拓?fù)洚悩?gòu)酶的抑制作用所致。本品經(jīng)口和靜脈給藥的小鼠微核試驗(yàn)、大鼠經(jīng)口給藥的細(xì)胞遺傳學(xué)試驗(yàn)、大鼠經(jīng)口給藥的DNA修復(fù)試驗(yàn)結(jié)果均為陰性。

4、喹諾酮藥物有時(shí)可引起嚴(yán)重的甚至致死的過(guò)敏反應(yīng)。以首次發(fā)現(xiàn)皮疹或者其他過(guò)敏反應(yīng)時(shí)，應(yīng)立即停用本品。嚴(yán)重過(guò)敏反應(yīng)發(fā)生時(shí)，可根據(jù)臨床需要用腎上腺素或其它復(fù)蘇方法治療，包括吸氧，輸液，抗組胺藥，皮質(zhì)激素，增壓胺類(lèi)藥物以及氣道管理等。

將吡喹酮制成脂質(zhì)體后，不但可注射給藥，提高生物利用度，而且能提高其對(duì)肝臟等靶組織的選擇性，維持有效血藥濃度，減少用量，較普通制劑優(yōu)勢(shì)明顯。

每1kg體重20mg(絳蟲(chóng)),一次服完，7-10天再服用一次；每1kg體重100mg（犬肺吸蟲(chóng)）,均分二次,一日內(nèi)服完；每1kg體重75mg（犬華支吸蟲(chóng)、囊尾蚴），一次服完?？赡氤煞勰钣檬澄锇笸段?。

操作步驟： 分別精密吸取對(duì)照品溶液和供試品溶液各10mL，注入高效液相色譜儀，用紫外吸收檢測(cè)器于波長(zhǎng)263nm處測(cè)定吡喹酮（C19H24N2O2）的峰面積，計(jì)算出其含量?[3]??。

2.喹諾酮類(lèi)藥物可引起中樞神經(jīng)系統(tǒng)異常，如緊張，激動(dòng)，失眠，焦慮，惡夢(mèng)，顱內(nèi)壓增高等。對(duì)患有或疑有中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾患的患者，如嚴(yán)重腦動(dòng)脈粥樣硬化，癲癇和存在癲癇發(fā)作因素等，使用本品應(yīng)慎重。