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4.本品與地高辛同時(shí)服用，未見加替沙星藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)發(fā)生明顯改變，但在部分受試者發(fā)生地高辛血藥濃度升高。故應(yīng)監(jiān)測(cè)服用地高辛患者的地高辛毒性反應(yīng)的癥狀和體征。對(duì)表現(xiàn)出毒性癥狀和體征的患者，應(yīng)測(cè)定地高辛的血藥濃度，并適當(dāng)調(diào)整地高辛劑量。

CAS號(hào)：55268-74-1 分子式：C19H24N2O2 分子量：312.40600 精確質(zhì)量：312.18400

中文名稱：加替沙星中文別名：1-環(huán)丙基-6-氟-1,4-二氫-8-甲氧基-7-(3-甲基-1-哌嗪基)-4-氧代-3-喹啉羧酸英文名稱：Gatifloxacin

中文別名： 3-β-羥基-去氧雄甾-5-烯-17-酮-3-醋酸酯;乙酸脫氫異雄甾酮 英文名稱： Dehydroisoandrosterone 3-acetate 英文別名： 3-β-Acetoxy-5-androsten-17-one;Prasterone acetate

加替沙星主要經(jīng)腎臟排出，肌酐清除率<40ml/min患者，包括血液透析和長期腹膜透析患者，應(yīng)調(diào)整本品的劑量。血液透析病人應(yīng)在每次血透結(jié)束后用藥。

一種用于加替沙星環(huán)合酯生產(chǎn)的反應(yīng)裝置的制作方法。背景技術(shù)： 攪拌器使液體和氣體介質(zhì)強(qiáng)迫對(duì)流并均勻混合的器件，攪拌器的類型、尺寸及轉(zhuǎn)速，對(duì)攪拌功率在總體流動(dòng)和湍流脈動(dòng)之間的分配都有影響。 原有的加替沙星環(huán)合酯反應(yīng)裝置在使用時(shí)，一般采用攪拌器的方式將相應(yīng)化學(xué)藥液進(jìn)行攪拌融合，而在攪拌的過程中不便于控制混合溶液的溫度，從而影響加替沙星環(huán)合酯的制作效率，給使用者帶來不便。

8.本品增加中樞神經(jīng)系統(tǒng)刺激癥狀和抽搐發(fā)生的危險(xiǎn)性。腎功能不全患者使用本品應(yīng)注意調(diào)整劑量。

本品對(duì)兒童，青少年(18歲以下)的療效和安全性尚未建立，目前不推薦使用。

臨床試驗(yàn)中所見不良反應(yīng)多屬輕度，主要見于靜脈給藥局部和胃腸道及神經(jīng)系統(tǒng)，包括靜脈炎、惡心、嘔吐、腹瀉、頭痛及眩暈等。

口服，成人一次0.2g(二片)，一日二次，療程7-14天。男性淋球菌性尿路炎癥或直腸感染和女性淋球菌性宮頸感染，一次0.4g(四片)，單劑口服。

取本品20mg，置100ml量瓶中，加流動(dòng)相溶解并稀釋至刻度，搖勻，作為供試品溶液；精密量取適量，用流動(dòng)相定量稀釋制成每1ml中含2μg的溶液，作為對(duì)照溶液。

嬰兒剛出生時(shí)DHEA的濃度最高，然后開始下降，直到青春期后再逐漸上升。到30歲左右，DHEA又開始下降，到了70歲時(shí)，DHEA的濃度只有年輕人的20%了。

用法用量：1、禽混飲：每克加水40-80kg，一日2次，連用3-5天，混飼加倍。2、畜2.5-5mg/kg體重·次，一日2次，首服加倍，預(yù)防量減半。3、魚類：每100kg餌料填加4-10g，視病情連用3-5天，重癥加倍。

加替沙星環(huán)合酯 加替環(huán)合酯 母核 112811-71-9 品名：喹啉羧酸乙酯 中文化學(xué)名：1-環(huán)丙基-6,7-二氟-1,4-二氫-8-甲氧基-4-氧代-3-喹啉羧酸乙酯 喹啉羧酸乙酯用途：莫西沙星中間體，莫西沙星母核，莫西沙星主環(huán)，莫西沙星主鏈，加替沙星中間體

靜脈滴注：每次400mg，每天一次，具體參照下表(表1)。本品與口服片劑具生物等效。療程中，可根據(jù)醫(yī)生決定，由靜脈給藥改為口服片劑，無須調(diào)整劑量。

本品對(duì)血吸蟲、絳蟲、囊蟲、華支睪吸蟲、肺吸蟲、姜片蟲均有效。對(duì)蟲體可起兩種主要藥理作用：（1）蟲體肌肉發(fā)生強(qiáng)直性收縮而產(chǎn)生痙攣性麻痹。血吸蟲接觸低濃度吡喹酮后僅20秒鐘蟲體張力即增高，藥濃度達(dá)1mg/L以上時(shí)，蟲體瞬即強(qiáng)烈攣縮。蟲體肌肉收縮可能與吡喹酮增加蟲體細(xì)胞膜的通透性，使細(xì)胞內(nèi)鈣離子喪失有關(guān)。

研究人員稱，當(dāng)受試者停止服用DHEA后，仍保持了較高的生活質(zhì)量研究人員同時(shí)稱，服用DHEA后會(huì)引起的副作用包括油脂皮膚、痤瘡和體毛增加，不過對(duì)部分婦女而言，并不是壞事，因?yàn)樗齻儽旧砭蜑槠つw干燥、掉發(fā)而苦惱。

首劑靜脈注射或口服加替沙星后，血清胰島素一過性輕度增加和血糖降低。經(jīng)優(yōu)降糖治療已控制病情的糖尿病人多次口服本品，雖服藥后血清胰島素濃度降低，但無血糖水平變化。

加替沙星為8-甲氧氟喹諾酮類外消旋化合物，體外具有廣譜的抗革蘭氏陰性和陽性微生物的活性，其R-和S-對(duì)映體抗菌活性相同。本品抗菌作用是通過抑制細(xì)菌的DNA旋轉(zhuǎn)酶和拓?fù)洚悩?gòu)酶IV，從而抑制細(xì)菌DNA復(fù)制、轉(zhuǎn)錄和修復(fù)過程。

CAS號(hào)：112811-59-3分子式：C19H22FN3O4分子量：375.3941密度：1.386g/cm3沸點(diǎn)：607.8°C at 760 mmHg

⑤有明顯頭昏、嗜睡等神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)者，治療期間與停藥后24小時(shí)內(nèi)勿進(jìn)行駕駛、機(jī)械操作等工作。⑥ 在囊蟲病驅(qū)除帶絳蟲時(shí)，需應(yīng)將隱性腦囊蟲病除外，以免發(fā)生意外。

遺傳毒性： Ames試驗(yàn)中本品對(duì)多種菌株無致突變作用，但是體外對(duì)沙門氏菌株TA102有致突變作用。中國倉鼠V79細(xì)胞的基因突變和中國倉鼠CHL/IU細(xì)胞的遺傳學(xué)試驗(yàn)結(jié)果均陽性。

②腦囊蟲病患者需住院治療，并輔以防治腦水腫和降低高顱壓（應(yīng)用地塞米松和脫水劑）或防治癲癇持續(xù)狀態(tài)的治療措施，以防發(fā)生意外。

甲磺酸加替沙星 加替沙星屬第四代氟喹諾酮類抗菌藥，具有抗菌譜廣、血藥濃度高、體內(nèi)分布廣、半衰期長、絕對(duì)生物利用度高、化學(xué)性質(zhì)穩(wěn)定，毒副作用小，不易產(chǎn)生耐藥性等特點(diǎn)，其抗感染綜合指數(shù)是已上市喹諾酮類中最高者。本品適用于由敏感菌引起的呼吸系統(tǒng)、泌尿生殖系統(tǒng)、皮膚軟組織、消化系統(tǒng)等疾病。

吡喹酮凝膠劑是透明的半固體，釋藥速度較快，涂于皮膚上能形成透明的薄膜，可水洗，對(duì)蠕形螨感染的酒渣型皮膚病等使用方便。

DHEA是人體自身合成的一種生物活性分子，它是人體內(nèi)許多激素的前體，所以也稱為調(diào)節(jié)激素。它的分泌部位是腎上腺，隨年齡增長而逐步減少其分泌量。DHEA在20世紀(jì)40年代被發(fā)現(xiàn)。

加替沙星為8-甲氧基氟喹諾酮類外消旋體化合物，體外具有廣譜的抗革蘭陰性和陽性微生物的活性，其R-和S-對(duì)映體抗菌活性相同。本品的抗菌作用是通過抑制細(xì)菌的DNA旋轉(zhuǎn)酶和拓?fù)洚悩?gòu)酶IV，從而抑制細(xì)菌DNA的復(fù)制、轉(zhuǎn)錄和修復(fù)過程。

采用逆向蒸發(fā)法，將吡喹酮、膽固醇、十八胺及蛋黃卵磷脂（1:2:1:8）共溶于無水乙醇中。水浴中減壓旋轉(zhuǎn)蒸發(fā)除去乙醇，制得吡喹酮脂質(zhì)膜，加入磷酸鹽緩沖液，振搖使膜脫下，超聲處理20min，超速離心15000r/min，去掉未包封的吡喹酮，制得脂質(zhì)體混懸液。

類似的結(jié)果在其他喹諾酮類的藥物也可見，這可能是由高濃度下本品對(duì)真核生物的II型DNA拓?fù)洚悩?gòu)酶的抑制作用所致。本品經(jīng)口和靜脈給藥的小鼠微核試驗(yàn)、大鼠經(jīng)口給藥的細(xì)胞遺傳學(xué)試驗(yàn)、大鼠經(jīng)口給藥的DNA修復(fù)試驗(yàn)結(jié)果均為陰性。

這種差異主要是由于腎功能隨年齡增加而減退，應(yīng)根據(jù)腎功能情況，決定用量。 中度肝功能不全病人，一次口服400mg加替沙星，血藥峰濃度和曲線下面積值較正常肝功能受試者分別輕度增高32%和23%。

加替沙星膠囊主要用于由敏感病原體所致的各種感染性疾病，包括慢性支氣管炎急性發(fā)作，急性鼻竇炎，社區(qū)獲得性肺炎，單純性尿路感染（膀胱炎）和復(fù)雜性尿路感染，急性腎盂腎炎，男性淋球菌性尿路炎癥或直腸感染和女性淋球菌性宮頸感染。

此外，吡喹酮還能引起繼發(fā)性變化，使蟲體表膜去極化，皮層堿性磷酸酶活性明顯降低，致使葡萄糖的攝取受抑制，內(nèi)源性糖原耗竭。吡喹酮還可抑制蟲體核酸與蛋白質(zhì)的合成

①血吸蟲?。焊鞣N慢性血吸蟲病采用總劑量60mg/kg 的1~2日療法，每日量分2~3次餐間服。急性血吸蟲病總劑量為120mg/kg，每日量分2~3次服，連服4日。體重超過60kg者按60kg計(jì)算。②華支睪吸蟲?。嚎倓┝繛?10mg/kg，每日 3次，連服3日。③肺吸蟲?。?5mg/kg，每日3次，連服3日。④姜片蟲?。?5mg/kg，頓服。